martes, 23 de octubre de 2012

Estudio para la comercialización de los medicamentos

Los fármacos antes de ser comercializados tienen que pasar por diversas etapas, las cuáles pueden comenzar de dos formas diferentes: 

1-  Screening sistemático: El cual trata que un laboratorio posea un gran número de sustancias naturales, las cuales se van probando al azar para luego saber si tienen actividad farmacológica, como por ejemplo, si tuviese algún efecto analgésico, anti-inflamatorio, etc. Estas sustancias pasan por una batería de prueba, para así determinar si posee alguna actividad farmacéutica. 

2- Diseño molecular:Se pueden crear algunos fármacos "de diseño", gracias a todos los avances tecnológicos que ha ocurrido a lo largo de los años y al buen conocimiento que se tiene del cuerpo humano, para así saber dónde tiene que actuar el fármaco para que surja algún efecto o acción.Luego de dicho descubrimiento, se empieza a utilizar en animales, como base de experimentación.

Una vez que se haya experimentado en animales, se comienza con "ensayos clínicos", es decir, se comienza a probar en personas.Para esto se requiere de 4 fases:
•       Fase I: La sustancia o medicamento se prueba en unos pocos humanos sanos, con el fin de buscar que no sea perjudicial.
•      Fase II: La sustancia o medicamento se prueba en unas pocas personas enfermas, para así poder encontrar una dosis en humanos.
•     Fase III: El fármaco se prueba en un gran número de personas enfermas, comparándolos con otros fármacos ya en el mercado y así, finalmente llevar a su pronta comercialización.
•      Fase IV: Una vez comercializado el fármaco, se tiene una cierta vigilancia, para comprobar que si una población normal lo ingiere, éste no provoque efectos adversos.



Comercialización de un medicamento

Para poder vender un medicamento, este último tendría que haber pasado por una serie de etapas que sirven como prueba para que de esa manera, el producto que finalmente compramos en las distintas farmacias del país, sea completamente seguro para las personas que lo consuman.
Las etapas por las cuales pasa un medicamentos, son realmente eficaces y necesarias para que el producto sea completamente seguro para la salud de la persona dependiente.
Las etapas por las cuales pasa un medicamento, cualquiera sea éste, son realizadas con sumo cuidado, tomando todas las medidas de seguridad posible, ya que un pequeño error en la composición podría significar un daño enorme para los consumidores.



¿Qué es la toxicológía?

La toxicología es una rama de la medicina que estudia los efectos de las toxinas o venenos vegetales, animales y minerales, tanto como tratamiento o intoxicación. Normalmente se considera una rama de la farmacología o de la medicina legal. Independientemente de las directrices de las agencias para proteger al ser humano. 

Se dispone de dos vías para evaluar la posible toxicidad o efectos adversos de un fármaco:

1.- La primera de ellas, se refiere al uso de animales de especies adecuadas para determinar los efectos adversos en condiciones controladas. Las desventajas es que es muy difícil extrapolar de los animales al hombre y además es difícil extrapolar resultados a partir de las altas dosis necesarias en los animales para obtener algún efecto en comparación con las dosis mucho más bajas utilizadas en el hombre.
2.- La segunda vía se refiere a estudios epidemiológicos retrospectivos, que también tienen desventajas, sobre todo porque el efecto adverso ha tenido que ocurrir como consecuencia de la exposición, porque tiene que ser significativo para poder ser detectado en un número limitado de individuos y porque puede ser difícil establecer una clara prueba de causalidad.

Historia de la talidomida


La talidomida se recetó por primera vez a finales de la década de cincuenta en Europa para tratar la ansiedad, el insomnio y, en las mujeres embarazadas, las náuseas matutinas. Se comercializó en Europa y, además, en Japón, Australia y Canadá. La talidomida es un fármaco que fue comercializado entre los años 1958 y 1963, con fin sedante y calmante para las náuseas durante los 3 primeros meses de embarazo. En 1998, la Administración de Alimentos y Medicamentos de E.E.U.U aprobó el medicamento talidomida  para el tratamiento de un trastorno grave de la piel. En el año 2006, también se aprobó para el tratamiento de una forma de cáncer. La talidomida puede producir defectos congénitos graves e incluso la muerte del bebé.

En 1961, médicos de Alemania, Australia y Gran Bretaña, notaron un incremento considerable en la cantidad de bebés nacidos con graves malformaciones o pérdidas de brazos y piernas. Se estableció la relación entre estas malformaciones y el uso de la talidomida durante la primera etapa del embarazo, cuando comienzan a formarse los brazos y las piernas del bebé.
La malformación más conocida (ausencia de la mayor parte del brazo o de la pierna y la presencia de manitas en forma de aleta) se llama focomelia. En los casos más graves, los bebés carecían por completo de extremidades.

El medicamento fue inmediatamente retirado del mercado y esta catástrofe produjo un importante endurecimiento de las pruebas que debían pasar los medicamentos antes de ser comercializados, haciéndose obligatorias las de sus efectos teratogénicos. La cuestión que queremos aquí resaltar es que el producto comecializado era una mezcla de moléculas derechas e izquierdas: ahora sabemos que únicamente la forma derecha de la talidomida es teratógena y que todo habría sido perfecto si solamente las moléculas izquierdas hubieran sido producidas y prescritas.

Estatua de Allison Lapper en Trafalgar Square

Farmacocinética y modelo LADME



La FARMACOCINÉTICA es la rama de la FARMACOLOGÍA que estudia los procesos a los que un FÁRMACO es sometido a través de su paso por el organismo. Trata de dilucidar qué sucede con un fármaco desde el momento en el que es administrado hasta su total eliminación del cuerpo.

Para ello, se han desarrollado diferentes modelos que simplifiquen los numerosos procesos que tienen lugar entre el organismo y el fármaco, reconociéndose  3 modelos principales:

1- Modelo Policompartimental
2- Modelo Monocompartimental
3- Modelo Bicompartimental
El modelo LADME, es el encargado del estudio detallado de los sucesivos pasos o etapas por las cuales va pasando el fármaco en el organismo.
- Liberación del producto activo
- Absorción del mismo
- Distribución por el organismo
- Metabolismo o inactivación, al ser reconocido por el organismo como unasustancia extraña al mismo
- Eliminación del fármaco o los residuos que queden en el mismo




jueves, 6 de septiembre de 2012

¿Qué es una droga?


Droga --> Es toda sustancia que introducida en el organismo por cualquier vía de administración, produce una alteración de algún modo, del natural funcionamiento del sistema nervioso central del individuo y es, además, susceptible de crear dependencia, ya sea psicológica, física o ambas.

Drogas Sintéticas: Se hacen desde el principio en el laboratorio y no existen en la naturaleza. Ejemplos: Derivados anfetamínicos (éxtasis), ketamina, PCP, fenilciclida (Valium), secorbital (Seconal).



Drogas Semisintéticas: Son de procedencia natural pero que necesitan un proceso de laboratorio para el resultado final. Los farmacólogos toman a menudo drogas naturales refinadas y les producen variaciones de estructura química para modificar sus propiedades. Así, la “base libre” de cocaína se transforma en clorhidrato de cocaína, un compuesto hidrosoluble que se puede inyectar o inhalar.  Ejemplos: Cocaína, Heroína, LSD

Drogas Naturales: Las drogas naturales son aquellas que no se han producido en laboratorio. Se encuentran dentro de esta clasificación drogas como por ejemplo: Marihuana, peyote, el café, la coca, algunos hongos, floripondio, entre otras. 



Clasificación según su efecto


v  Estimulantes: Son aquellas drogas que estimulan el Sistema Nervioso Central, es decir, lo hiperactiva. Ej.: Cocaína, anfetaminas, etc.
v  Depresores: Son aquellas drogas que deprimen o inhiben el Sistema Nervioso Central. Ej.: Tranquilizantes, sedantes, alcohol, derivados del opio, etc.
v  Alucinógenos: Son aquellas drogas que provocan percepciones sensoriales, que surgen en la mente del individuo, sin una realidad objetiva, es decir, alucinaciones o ilusiones (ópticas y auditivas). Ej.: LSD., marihuana, etc.






Drogas más comunes


Marihuana: Droga que se obtiene de las hojas y flores secas del cáñamo índico y que se fuma mezclada con tabaco o pura.

Produce:
v  Irritación en los ojos
v  Aumento de apetito
v  Sequedad de la boca 
v  Taquicardia
v  Trastorno psicótico: con ideas delirantes, con alucinaciones.
v  Sensación de euforia
v  Intensificación sensorial

Cocaína: La cocaína es una droga psicoestimulante, consumida generalmente por inhalación. Su fácil absorción hace que llegue rápidamente al cerebro, provocando unos efectos que se manifiestan a los pocos minutos del consumo.

Produce:
v  A corto plazo: Sequedad de boca, sudoración, efecto anestésico, disminución del apetito, aceleración del ritmo cardiaco, aumento en la presión sanguínea, movimientos convulsivos.

v  A largo plazo: Alteraciones cardiovasculares, neurológicas, disminución de la memoria, ansiedad, sicosis cocaínica (brote de ideas paranoicas que conducen a un estado de confusión), sexuales, somnolencia, dolores musculares.

Alcohol: El alcohol es un depresor general y afectar mucho al sistema nervioso central.

Produce:
v  A corto plazo: Irritación de la mucosa del estomago, trastorno de la visión, de los reflejos, del pensamiento y el habla, riesgo de paro respiratorio.

v  A largo plazo: Psicosis, encefalopatías, hepatopatías, pancreopatías, miocardiopatías y dependencia física.




Nicotina: Es una sustancia excitante que se extrae de las hojas del tabaco; es incolora pero se oscurece al contacto con el aire.

Produce:
v  A corto plazo: Aumento del ritmo cardiaco y de la presión arterial y intoxicación aguda: tos, faringitis, dolor de cabeza.

v  A largo plazo: Disminución de la memoria,  dolor de cabeza, fatiga, bronquitis y cáncer a los pulmones, bona, laringe.


miércoles, 5 de septiembre de 2012

Toxina y venenos


Toxinas: Son proteínas producidas por organismos vivos, el cual al ingresar a un organismo produce alteraciones celulares graves o irreversibles.
Ejemplo: pez globo, araña de rincón, cobra, serpiente cascabel, dragón de komodo, etc.


Venenos: Son sustancias que, incorporadas a un ser vivo en pequeñas cantidades, son capaces de producir graves alteraciones en las funciones del organismo e incluso la muerte.
  
Ejemplo: hormigas, milpiés, cicuta, árbol de roldón, rana punta de flecha, avispa marina, etc.


Relación que hay entre las proteínas y las drogas


Cuando hablamos de la relación droga proteína tenemos que pensar lo siguiente: Una enzima actúa de forma específica sobre dicha proteína en el cuerpo con el fin de degradarla (poder convertirla en partículas o algo mas pequeño como los aminoácidos), lo mismo ocurre con la droga al interior del organismo; Una enzima específica la toma y actúa ejerce su función sobre esta con el mismo fin, poder degradar la droga.


Relación de la concentración de una droga con su efecto en nuestro cuerpo

La concentración que tenga una droga y el efecto que esta produzca en el cuerpo será variable, es decir, si una droga presenta mayor pureza o mayor concentración el efecto en el organismo será el mismo pero con la diferencia que podría presentar un efecto por un mayor tiempo o bien presentar otras complicaciones. Caso contrario si la concentración de droga en el cuerpo es de una menor dosis. La dosis pueden clasificarse en:

Dosis ineficáz: es la máxima dosis que no produce efecto farmacológico apreciable.
Dosis mínima: es una dosis pequeña y el punto en que empieza a producir un efecto farmacológico evidente.
Dosis máxima: es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos tóxicos.
Dosis terapéutica: es la dosis comprendida entre la dosis mínima y la dosis máxima.
Dosis tóxica: constituye una concentración que produce efectos indeseados.
Dosis mortal: dosis que inevitablemente produce la muerte.



Identificación de diversas fuentes de obtención de droga con actividades terapéuticas

ü  Extraídos de animales: como la insulina porcina (diabetes).
ü  Extraídos de vegetales: como la cafeína, amapola, eléboro, marihuana.
ü  Extraído de minerales purificados: como el aluminio (gastritis y úlceras), magnesio (laxante) y hierro (anemia).

jueves, 5 de abril de 2012

¿Qué es la materia?

La materia es todo aquello que ocupa un lugar el espacio, es decir, que la podemos medir. Dadas las condiciones existentes en la superficie terrestre, sólo algunas sustancias pueden hallarse de modo natural en los tres estados que posee la materia (los sólidos, los líquidos, los gases y el plasma). La mayoría de sustancias se presentan en un estado concreto. Así, los metales o las sustancias que constituyen los minerales se encuentran en estado sólido y el oxígeno o el CO2 en estado gaseoso.




En el siguiente vídeo podrán ver mas sobre

Sólidos:  Se caracterizan por tener forma y volumen determinado, por eso se dice que tienen una estructura interna cristalina. Esto se debe a la estructura interna de las moléculas, átomos o iones que constituyen el sólido, las partículas que los forman están unidos por una fuerza de atracción de modo que ocupan posiciones casi fijas.

En el estado sólido las partículas solamente pueden moverse vibrando u oscilando alrededor de posiciones fijas, pero no pueden moverse trasladándose libremente a lo largo del sólido.Las partículas en el estado sólido propiamente dicho, se disponen de forma ordenada, con una regularidad espacial geométrica, que da lugar a diversas estructuras cristalinas.
Al aumentar la temperatura de un sólido esta aumenta su vibración de las partículas.


Estructura microscopista y microscópica del sólidos

Líquidos: Ellos también tienen volumen constante. En los líquidos las partículas están unidas por unas fuerzas de atracción menor intensidad, por esta razón sus partículas pueden trasladarse con libertad. El número de partículas por unidad de volumen es muy alto, por ello son muy frecuentes las colisiones y fricciones entre ellas.

Los líquidos no tienen forma fija y adoptan la forma del recipiente que los contiene. También se presentan sus propiedades como la fluidez o la viscosidad.

En los líquidos el movimiento es desordenado y al aumentar la temperatura aumenta la movilidad de las partículas (su energía)





Gaseosos: Al igual que los líquidos, no tienen forma fija, su volumen tampoco es fijo y también son fluidos.
Las fuerzas de los gases que mantienen unidas las partículas son muy pequeñas, en un gas el número de partículas por unidad de volumen es también demasiado pequeño. Las partículas se mueven de forma desordenada, con choques entre ellas y con las paredes del recipiente que los contiene y con esto se explican las propiedades de expansibilidad y compresibilidad que presentan los gases.
Las partículas de los gases se mueven libremente, de modo que ocupan todo el espacio disponible. La compresibilidad tiene un límite, si se reduce el volumen en que se encuentra confinado un gas éste pasará a estado líquido, al aumentar la temperatura las partículas se mueven más deprisa y chocan con más energía contra las paredes del recipiente.


Plasma: Es el cuarto estado de la materia, es energético, se considera al plasma como un gas cargado eléctricamente (ionizado); conformado por moléculas, átomos, electrones y núcleos; estos últimos provienen de átomos desintegrados. Se encuentra a elevadísimas temperaturas de 20000º C. Ejemplo, el núcleo del sol, de las estrellas, energía atómica.






Tabla de comparación


Animaciones acerca de los estados de la materia

Clasificación estructural de los sólidos

La distribución espacial de los átomos, moléculas o iones, los sólidos pueden ser clasificados en:

  •    Cristalinos: están compuestos por átomos, moléculas o iones organizados de una forma periódica en tres dimensiones. Ejemplos de sólidos cristalinos son el hielo y algunas rocas.


  •    Amorfos: están compuestos por átomos, moléculas o iones que no presentan una ordenación de largo alcance. Pueden presentar ordenación de corto alcance. Ejemplos de sólidos amorfos son el vidrio y muchos plásticos.

Celda unitaria y sistemas cristalográficos

  • Celda unitaria: El concepto de celda unitaria es usado para representar la simetría de una determinada estructura cristalina. Cualquier punto de la celda unitaria que sea trasladado de un múltiplo entero de parámetros de red ocupará una posición equivalente en otra celda unitaria.


  • Sistema Cristalográficos: Existen 14 posibles celdas cristalinas, Existen siete combinaciones diferentes en las cuales están agrupadas en dependencia de los parámetros de red. Cada una de esas combinaciones constituye un sistema cristalino.